Rosuvastatin calcium Osnovne informacije
|
Ime proizvoda: |
Rosuvastatin calcium |
|
Sinonimi: |
6-Heptenska kiselina, 7-[4-(4-fluorofenil)-6-(1-metiletil)-2-[metil(metilsulfonil) amino]-5-pirimidinil]-3,5-dihidroksi-, kalcijumova so (2:1), (3R,5S,6E)-;(3R,5S,6E){{20 }}[4-(4-Fluorofenil)-6-izopropil-2-[metil(metilsulfonil)amino]pirimidin-5-il])-3,{ {27}}dihidroksihept-6-hemikalcijum sol enoične kiseline;rosuvastatin kalcijum(WS);ZD 4522 kalcijum;ROSUVASTATIN KALCIJUM (ROSUVASTATIN HEMICALCIUM);rosuvastadin;rosuvastatin kalcijum (3R,5S,36E) {34}}(4-fluorofenil)-6-(1-metiletil)-2-[N-metil(n-metilsulfonil)aMino]-5-pirimidinil]{{ 42}},5-dihidroksi-6-Heptenski kalcijum; Rosuvastatin Kalijum |
|
CAS: |
147098-20-2 |
|
MF: |
C44H54CaF2N6O12S2 |
|
MW: |
1001.14 |
|
EINECS: |
627-028-1 |
Rosuvastatin calcium Chemical Properties
|
Tačka topljenja |
122 stepena |
|
alfa |
D24 plus 14,8 stepeni (c=1.012 u 50 posto metanola) |
|
temp. |
2-8 stepen |
|
formu |
prah |
|
boja |
bijele do bež boje |
|
optička aktivnost |
[ ]/D plus 12 do plus 18 stepeni , c=1 u metanolu: voda (1:1) |
|
λmax |
243 nm (fosfatni pufer sol.) (lit.) |
|
Merck |
14,8270 |
Upotreba i sinteza rosuvastatin kalcija
|
Koristi |
Za pravljenje lijekova za snižavanje lipida. |
|
Opis |
Rosuvastatin, jedan od dva nova statina lansirana za liječenje hiperholesterolemije, ima visoku hepato-selektivnost i snažniji inhibitorni učinak na HMG-CoA reduktazu od statina koji su se ranije stavljali na tržište. U hepatocitima štakora, on inhibira biosintezu holesterola sa IC50 od 1,12 nM, što je -100-puto veće snage od pravastatina. Rosuvastatin se sintetiše u sekvenci koraka 12-, što uključuje izgradnju pirimidinil aldehidnog intermedijera u osam koraka i naknadno uvođenje bočnog lanca dihidroksiheptenoata putem Wittigove reakcije sa bketofosforanskim reagensom i stereoselektivnom karbonilnom redukcijom rezultirajućeg enona. Farmakokinetička svojstva rosuvastatina kod ljudi, doziranog od 5-80 mg, približno su linearna sa dozom. Nakon oralne primjene, rosuvastatin se brzo apsorbira uz oralnu bioraspoloživost od -20 posto i tmax od -3 h. Ima produženo trajanje djelovanja, sa terminalnim t1/2 od -20 h, kompatibilno s dozom jednom dnevno. Kod ljudi, rosuvastatin se minimalno metabolizira putem CYP2C9 i CYP2C19, uz malo ili nimalo metabolizma putem CYP3A4. Otprilike 90 posto primijenjene oralne doze eliminira se izmetom (92 posto kao matično jedinjenje), a ostatak u urinu. Rosuvastatin se smatra "superstatinom" zbog svoje sposobnosti, u dozama koje se dobro podnose, da snizi LDL kolesterol i trigliceride u mnogo većoj mjeri od statina prve generacije. Kod pacijenata sa hiperholesterolemijom, terapija rosuvastatinom u dozama od 5 i 10 mg/dan tokom 12-nedeljnog perioda je rezultirala smanjenjem nivoa LDL holesterola za 40–43 procenata, povećanjem HDL holesterola za 12–13 procenata i 17– 19 posto smanjenje triglicerida. Za poređenje, opseg efikasnosti smanjenja LDL-holesterola atorvastatinom (10 mg/dan), pravastatinom (20 mg/dan) i simvastatinom (20 mg/dan) bio je 28-35 procenata. Rosuvastatin je lijek koji se dobro podnosi u dozama od 1-20 mg, a najčešće nuspojave pri ovim dozama su glavobolja, mijalgija, bol i faringitis, koji su u skladu s onima koji su prethodno prijavljeni za terapiju statinima. |
|
Hemijska svojstva |
Bijela do sivobijela kristalna čvrsta materija |
Rosuvastatin calcium Specification
|
karakter |
Bijeli do žuti? prah |
||
|
Identifikacija |
O: IR-spektar |
||
|
Sadržaj kalcijuma |
3,5 posto -4.5 posto |
||
|
vode |
Manje ili jednako 5.0 posto |
||
|
Specifična rotacija |
14.0-20.0 |
||
|
Heavy Metals |
Manje ili jednako 0.002 posto |
||
|
Povezana supstanca |
Diastereomer |
Manje ili jednako 0,2 posto |
|
|
Rosuvastatin Lactone |
Manje ili jednako 0,2 posto |
||
|
Diene |
Manje ili jednako 0,1 posto |
||
|
Nepoznata pojedinačna nečistoća |
Manje ili jednako 0,1 posto |
||
|
Totalna nečistoća |
Manje ili jednako 1.0 posto |
||
|
Procenat (na suvoj bazi). |
98.0-102.0 |
||
Popularni tagovi: rosuvastatin calcium cas br.147098-20-2, Kina, proizvođači, dobavljači, fabrika, po narudžbi, veleprodaja
